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缬沙坦,氯沙坦,厄贝沙坦,替米沙坦,它们 [复制链接]

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“沙坦”类药物是一线降压药,一般按照化学结构的不同分类,比如替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦属于二苯四咪唑类,而缬沙坦属于非杂环类,今天就来和大家说说临床最常用的这四种沙坦类药物的区别。

沙坦类药物的作用机制

替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦都是“沙坦”类降压药,归类为血管紧张素II受体拮抗剂,主要通过拮抗血管紧张素II与AT1型受体结合,从而松弛血管平滑肌,对抗醛固酮分泌,减少水钠潴留,达到降低血压的目的,这类药物的降压作用起效较慢,一般3-4周时达到最大作用,但是持久而平稳,每天给药1次,可有效控制晨峰血压和夜间血压,低盐饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效。此类药物治疗剂量窗较宽,直接与药物有关的不良反应较少,持续治疗依从性高,是其最大优势。

沙坦类药物的适应症

“沙坦”类降压药具有明确的心血管保护作用,可阻止成纤维细胞增殖和内皮细胞凋亡,逆转心肌肥厚,预防房颤电重构,减轻心力衰竭,改善高血压患者胰岛素抵抗,改善脂肪代谢,减少尿蛋白,保护肾脏,对糖尿病、肥胖、心脑肾等靶器官受损的的高血压患者具有较好的疗效,特别适用于高血压合并左心室肥厚、心功能不全、心房颤动、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征及不能耐受“普利”类降压药的患者,此类药物应禁用于高钾血症、妊娠妇女或双侧肾动脉狭窄患者。

如何选择?

到底那个好?

如果没有基础疾病,单纯的原发性高血压疾病,那么任何一种沙坦类的药物都可以起到降压的作用。

它们都属于长效降压药,基本上服用一天一次,病人依从性良好。它没有ACEI干咳的副作用,没有CCB类牙龈增生或者是脚踝水肿的副作用,也没有β受体阻滞剂的突然撤药反应。

但是不同的沙坦类药物之间还有各自的特点。我们重点来介绍一下替米沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦。

氯沙坦钾片

在瑞典首先上市,是全球第一个治疗高血压的血管紧张素II受体阻滞剂,经国家食品药品监督管理局批准,于年在中国正式上市。

它对于基础血压越高的,降压作用越大。适宜一天给药一次。氯沙坦及其代谢产物的蛋白结合率≥99%,所以都不能通过血液透析清除。《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南()》推荐高血压伴高尿酸血症首选氯沙坦。

厄贝沙坦片

年3月8日国家食品药品监督管理局批准了厄贝沙坦(安博维)的新适应症:治疗合并高血压的2型糖尿病肾病。厄贝沙坦不会被透析清除。

厄贝沙坦属于长效制剂,通常一天给药一次,可24小时平稳降压。厄贝沙坦是肝肾双通道排泄,适合肾功能不全的维持性血液透析患者。厄贝沙坦对于肾脏保护比较有优势。

缬沙坦胶囊

缬沙坦除了有胶囊剂型,还有片剂。口服之后2小时内产生降压效果,降压的同时不会影响心率。缬沙坦对心脏的保护作用比较突出。《中国心力衰竭诊断与治疗指南()》推荐慢性心力衰竭可用缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦。缬沙坦与血浆蛋白结合度高,血液透析通常不能清除。

替米沙坦片

较强的亲脂性和组织穿透性,生物利用度适中50%,半衰期在沙坦类中最长,为20h,能强效、长期降血压。除降压外,还用于年龄55岁及以上、存在发生严重心血管事件高风险且不能接受ACEI治疗的患者,可以降低病人发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。缺点也是降压效果太明显,很多病人服用一片会导致低血压,所以用药后要注意监测血压。

小结:

1.半衰期最长:替米沙坦2.可以降低尿酸:氯沙坦3.高血压合并2型糖尿病:厄贝沙坦4.高血压合并慢性心力衰竭:氯沙坦、缬沙坦5.氯沙坦钾含有钾,高钾患者不适宜

总的来说,这四种沙坦类药物各有优势,高血压患者可根据自身的情况进行选择。需要注意的是,不论服用哪种降压药,都需要做好血压监测,定期复查,预防药物副作用或者高血压并发症的发生。

文中图片来自网络

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